 |
|
Механизм действия препаратов для прерывания беременностиМеханизм действия антигестагенов заключается в следующем. Антигестагены (антипрогестины)- вещества, подавляющие действие гестагенов на уровне рецепторов прогестерона. Конкурирование с прогестероном на уровне клеток мишеней за взаимодействие с гормонсвязывающим доменом рецептора вызывает "неэффективную" конформацию последнего, блокаду эффектов природного стероида. Высокая аффинность антипрогестинов к рецепторам прогестерона определяется рецепторным механизмом их действия. Образование комплекса рецептор-антистероид инактивирует эффективные свойства рецептора, и дальнейшие транскрипционные эффекты невозможны из-за конформационных перестроек рецептора. Кроме того, препарат восстанавливает до исходного уровня чувствительность циркулярной мышцы на окситоцин, снижаемой прогестероном. В продольной мышце матки гестаген и антигестаген не влияют на ее чувствительность к окситоцину. В миометрии прогестерон снижает ответ на Са+ +, а мифепристон отменяет этот эффектна обоих мышечных слоях. Препарат повышает сократительную способность миометрия, потенцируя тем самым эффект простагландинов. Исследования, проведенные в этой области, свидетельствуют, что антипрогестины действуют не путем стимуляции продукции эндогенных простагландинов, а их активность опосредуется клетками воспаления и агентами хемотаксиса цитокинами (например, интерлейкин-8 и интрлейкин-1). Установлено, что прогестерон угнетает, а мифепристон стимулирует высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках человека in vitro. Анализ морфометрических показателей выявил дозозависимое антигестагенное ингибирование образования желез и дегенеративные изменения железистых клеток в эндометрии. Наблюдались признаки активации эндометриальной стромы (пролиферация, васкуляризация, отек). Г.Б. Диkke Медикаментозное прерывание беременности, подробнее...
Дополнительная информация: |
